En la presente patente se describe una metodología para la construcción de macrociclos inspirados en el análogo de la ruboxistaurina. Estos macrociclos contienen en su estructura un triazol, un indol 1,3-disustituido, un segundo sistema aromático y un fragmento peptoide. Fueron preparados mediante una secuencia de reacciones de multicomponentes de Ugi-cicloadición click. La economía atómica del proceso global es alta ya que solo se pierde una molécula de agua. Utilizando esta estrategía, se obtuvieron nuevos macrociclos de entre 18 y 21 miembros. Además se construyó un macrociclo bis-indólico. Finalmente, se presenta la actividad citotóxica de estos macrociclos en líneas celulares de cáncer.